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植物化学研究方法选论 / 宋晓凯编著.——北京:化学工业出版社,2008. – (58.84205/3062) |
Contents
目 录<br>
第1章 绪论1
1．1 概述1
1．1．1 植物化学的研究内容及任务1
1．1．2 我国植物化学研究开发领域的概况1
1．1．3 植物化学衍生学科3
1．2 植物化学成分的生源研究5
1．2．1 植物的新陈代谢及其产物6
1．2．2 植物中有效成分、辅成分和无效成分8
1．2．3 药用植物中化学成分预试验9
1．3 药用植物中化学成分提取和分离方法10
1．3．1 药用植物原料的干燥程度10
1．3．2 粉碎度11
1．3．3 萃取方法11
1．4 植物化学成分结构研究17
1．4．1 化学成分结构研究的主要程序18
1．4．2 化学成分绝对构型测定方法19
第2章 现代工业化技术在植物化学成分提取分离中的应用26
2．1 大孔吸附树脂技术26
2．1．1 大孔吸附树脂的性质及分离原理26
2．1．2 大孔吸附树脂的极性26
2．1．3 大孔吸附树脂的型号27
2．1．4 大孔吸附树脂的优点27
2．1．5 大孔吸附树脂中有机溶剂残留物的检测27
2．1．6 大孔吸附树脂分离纯化中的影响因素28
2．1．7 大孔吸附树脂的预处理及再生31
2．1．8 树脂组合优化技术实现类化合物组分的分离制备32
2．1．9 大孔吸附树脂技术应用实例32
2．2 罐组逆流提取技术34
2．2．1 罐组逆流提取技术基本原理34
2．2．2 罐组逆流提取技术的特点35
2．2．3 影响因素36
2．2．4 罐组逆流提取设备36
2．2．5 罐组逆流提取技术应用实例介绍38
2．3 药用植物提取过程中的酶解技术38
2．3．1 药用植物提取过程中的酶解技术的原理38
2．3．2 酶解技术的优点及不足39
2．3．3 酶解技术的影响因素和优化39
2．3．4 药用植物提取过程中的酶解技术应用实例40
2．4 膜分离技术41
2．4．1 膜分离技术的原理41
2．4．2 膜分离技术的应用41
2．4．3 药用植物提取过程中的膜蒸馏浓缩技术41
2．4．4 膜蒸馏所用膜材料47
2．4．5 膜蒸馏的应用比较48
2．4．6 药用植物提取过程中的膜蒸馏浓缩技术应用实例49
2．5 超临界膜流体萃取技术50
2．5．1 超临界膜流体萃取技术的原理50
2．5．2 中药超临界C02萃取的几个影响因素51
2．5．3 超临界流体萃取技术提取中药有效成分的优点53
2．5．4 超临界流体萃取技术在药用植物有效成分提取中的应用54
2．5．5 超临界流体萃取技术在中草药除杂及提取物精制中的应用56
2．5．6 超临界流体萃取技术在中药新药研发过程中的应用局限性56
2．5．7 今后的主要研究方向56
2．6 微波辅助萃取技术57
2．6．1 微波辅助萃取技术的原理57
2．6．2 影响微波萃取效率的因素58
2．6．3 微波萃取技术的共同特点58
2．6．4 微波辅助萃取技术应用实例58
2．7 超声波提取技术59
2．7．1 超声波提取技术的原理59
2．7．2 超声波提取技术应用实例59
第3章 色谱及结晶技术在植物化学成分分离纯化中的应用60
3．1 薄层色谱技术与应用60
3．1．1 吸附色谱60
3．1．2 分配色谱62
3．1．3 薄层色谱技术应用实例63
3．2 柱色谱技术与应用66
3．2．1 柱色谱的分离原理和流出曲线66
3．2．2 柱色谱技术在植物化学成分研究中的应用68
3．3 吸附柱色谱技术68
3．3．1 吸附柱色谱的基本原理68
3．3．2 吸附柱色谱的操作技术69
3．4 高效液相色谱技术与应用71
3．4．1 制备型高效液相色谱技术概述72
3．4．2 制备型HPLC与分析型HPLC区别73
3．4．3 制备型HPLC分类74
3．4．4 影响制备型HPLC分离纯化的因素74
3．4．5 流动相对色谱柱的损害因素75
3．4．6 样品对色谱柱的损害因素76
3．4．7 色谱柱固定相的化学变化76
3．4．8 高效液相色谱柱的保养77
3．5 结晶和重结晶技术与应用78
3．5．1 结晶78
3．5．2 重结晶与分步结晶81
3．5．3 结晶纯度的判断81
第4章 化学方法在植物成分结构研究中的应用83
4．1 常用的化学方法83
4．1．1 锌粉蒸馏及碱裂解反应83
4．1．2 霍夫曼降解反应84
4．1．3 脱氢反应85
4．1．4 氧化反应85
4．1．5 还原反应86
4．1．6 水解反应87
4．1．7 官能团的保护88
4．2 常用的化学方法在植物成分研究中的应用89
4．2．1 苷键裂解(酸／碱／酶水解反应)89
4．2．2 香豆素的碱水解反应89
4．2．3 缩合反应在黄酮衍生物合成中的应用90
第5章 中药化学对照品的制备工艺及质量控制92
5．1 中药化学对照品的分类及相关概念92
5．1．1 按检验要求分类93
5．1．2 按级别分类93
5．2 天然药物对照品的要求93
5．3 天然药物对照品的制备及应注意的问题93
5．3．1 原料的选择93
5．3．2 几种主要类型化学成分的提取94
5．3．3 化学成分的分离和精制实例94
5．4 天然药物对照品的标化98
5．4．1 纯度分析的含义与内容98
5．4．2 纯度分析主要采用的方法98
5．4．3 纯度分析方法的选择及综合运用99
5．5 天然药物对照品的结构鉴定100
5．5．1 物理常数的测定及元素分析100
5．5．2 光谱分析100
5．6 天然药物的质量控制102
5．6．1 性状鉴别102
5．6．2 内在质量标准104
5．6．3 植物药标准化105
第6章 基于天然生物活性物质发现先导物107
6．1 从植物化学成分中发现先导化合物107
6．1．1 植物活性成分研究的现状107
6．1．2 从植物药中筛选先导化合物的策略108
6．2 天然产物中活性化合物的结构修饰方法及构效关系112
6．2．1 化学法112
6．2．2 生物转化法112
6．2．3 组合化学方法114
6．2．4 紫杉醇的化学结构修饰方法及构效关系115
6．2．5 川芎嗪的化学结构修饰方法及构效关系116
第7章 天然药物研究的GLP规范119
7．1 GLP有关内容119
7．1．1 中药制备工艺120
7．1．2 中药质量标准126
7．1．3 稳定性131
7．2 中药新药研究的技术要求133
7．2．1 提取工艺研究133
7．2．2 分离、纯化、浓缩与干燥工艺研究134
7．2．3 制剂成型性研究135
7．2．4 中试工艺研究135
第8章 中药标准提取物138
8．1 中药标准提取物的含义及特点138
8．1．1 中药标准提取物的含义138
8．1．2 中药标准提取物的特点140
8．2 中药标准提取物的制备141
8．2．1 质量标准142
8．2．2 分析检测技术144
第9章 天然药物研究开发实例146
9．1 青蒿素研究开发实例146
9．2 喜树碱研究开发实例146
9．2．1 高喜树碱的优点147
9．2．2 hCPT的合成方法149
9．3 小白菊内酯研究开发实例149
9．3．1 观光木化学成分的系统性研究150
9．3．2 观光木中各萃取部位的体外抑瘤实验研究151
9．3．3 观光木中几种主要化学成分的体外抑瘤实验研究152
9．3．4 木香烯内酯的体内抑瘤实验研究153
9．3．5 小白菊内酯抗肿瘤作用机制研究153
第10章 植物化学方法学与中药产业现代化156
10．1 国际创新药物研究呈现新趋势156
10．1．1 药物作用新靶标的发现156
10．1．2 新的筛选模型和筛选技术的研究162
10．1．3 结构生物学、生物信息学和药物分子设计162
10．2 我国创新药物研究的意义和方向164
10．2．1 更新观念，用创新思维改革传统天然药物研究模式164
10．2．2 重要中草药中生物活性成分研究165
10．2．3 已知结构重要天然产物的结构改造，类似物合成和活性研究166
10．2．4 代表性常用中药及其复方药效物质和作用机制研究167
10．3 中国将启动药物创新体系，从天然药库中筛选开发特效药167
10．4 中药产业现代化的关键科技问题167
10．4．1 现代中药产业化专项实施方案167
10．4．2 我国中药产业化的现状169
10．4．3 实现中药产业化的对策172
10．4．4 加强中药技术创新，突破“技术性贸易壁垒”173
10．5 有关中药质量标准中杂质的安全性评价问题175
10．5．1 原料药的杂质控制指标175
10．5．2 制剂的杂质控制指标175
10．5．3 残留溶剂175
10．5．4 检测方法176
10．6 植物化学方法学在中药产业现代化中的应用实例176
参考文献179
